Лоперамид (Loperamide) инструкция по применению

Содержание
- 1 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид
- 2 Лекарственная форма
- 3 Лекарственное взаимодействие
- 4 Фармакокинетика
- 5 Показания активных веществ препарата Лоперамид
- 6 Режим дозирования
- 7 Передозировка
- 8 Применение при беременности и кормлении грудью
- 9 Лоперамид детям
- 10 Условия хранения препарата Лоперамид
- 11 Особые указания
- 12 Аналоги
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, корпус желто-бежевого цвета, крышечка желтого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки, по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.
1 капс. | |
лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 127 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, тальк - 9 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный - 0.0071%, краситель железа оксид желтый - 0.1227%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый - 0.75%, краситель солнечный закат желтый - 0.0059%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Капсулы | 1 капс. |
лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки | 1 таб. |
лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Капсулы | 1 капс. |
лоперамида гидрохлорид | 0,002 г |
(в пересчете на 100% вещество) | |
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
1 капсула или таблетка включает 2 мг лоперамида гидрохлорида– активный ингредиент.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.
Лекарственная форма
![]() |
Лоперамид |
Таб. 2 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-001336 |
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Предполагается, что параллельный прием Колестираминас Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.
Сочетаемое назначение с Ритонавиромили с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.
Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные,наркотикии пр.).
![]() |
Лоперамид |
Капс. 2 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 70 или 100 шт. рег. №: ЛП-005264 |
![]() |
Лоперамид |
Капс. 2 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-000761 |
Лекарственное взаимодействие
Антидиарейное.
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Абсорбция - 40%. Время, необходимое для достижения Cmax – 2.5 ч. Связь с белками плазмы - 97%. T1/2 - 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными(опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергическихи холинергическихнейронов.
Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолинаявляется понижение моторики и тонусагладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареиугнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.
Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Лоперамид
Показаниями к применению Лоперамид-Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:
- состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональноеи лучевоепроисхождение (для симптоматической терапии);
- ситуации развития диареивследствие резкого изменениясостава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
- инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
- необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.
В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Передозировка
Внутрь.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
Взрослым при острой и хронической диарее — первоначально 2 капс. (0,004 г), затем — по 1 капс. (0,002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 8 капс. (0,016 г).
Детям старше 6 лет — по 1 капс. (0,002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 3 капс. (0,006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Лоперамид - инструкция по медицинскому применению - РУ №
ЛС-000761 от 2010-11-02
Лоперамид - инструкция по медицинскому применению - РУ №
ЛСР-004065/09 от 2009-05-25
Лоперамид - инструкция по медицинскому применению - РУ №
ЛС-001166 от 2012-02-09
Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареиострого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.
В случае диареи хронического характераизначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекациидважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.
За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.
Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).
При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.
В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.
Препарат в таблетках показан детям 4-8-ми лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.
Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6-ти лет. При диарее острого характерапоказан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.
При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 килограмм веса.
В случае передозировки любой из форм ЛС были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.
Антидотом ЛС является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.
Лоперамид детям
Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид-Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
Условия хранения препарата Лоперамид
Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное ЛС, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.
Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареипо причине воздействия различных инфекций.
Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия животаили запоров.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru
В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.
На протяжении лечения диареичасто наблюдается снижение объемов электролитови жидкости, требующие постоянного восполнения.
Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.
При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аналоги
https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin
Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатили Диаремикс.